虫儿飞飞
这些创新如何推动了行业变革？
焦宁教授作为绿色化学与药物合成领域的领军人物，其研究聚焦于高效、低污染的合成路径开发，尤其在天然产物全合成、药物分子模块化设计及催化剂创新方面取得突破性进展。以下是其代表性成果：
一、新型催化剂体系开发
| 成果类型 | 技术亮点 | 应用价值 |
|---|---|---|
| 光催化偶联体系 | 无需金属催化剂，减少废弃物 | 用于抗肿瘤药物吉西他滨的绿色合成 |
| 可见光驱动氧化还原 | 高选择性、低能耗 | 促进复杂天然产物的结构修饰 |
| 分子筛固载催化剂 | 可循环利用，降低生产成本 | 应用于抗生素中间体的规模化生产 |
二、药物分子模块化设计策略
焦宁团队提出“模块化拼接”概念，将复杂药物分子拆解为标准化模块，通过高效偶联反应快速组装。例如：
- 紫杉醇类药物：通过3步反应实现核心骨架构建，合成效率提升40%。
- 抗病毒药物瑞德西韦：采用“一锅法”策略，缩短合成路径至5步，减少溶剂使用量。
三、天然产物全合成突破
针对传统天然产物合成中步骤多、副产物多的问题，焦宁团队开发了以下技术：
- 生物酶催化与化学催化耦合：
- 案例：青蒿素衍生物的立体选择性合成，收率提高至85%。
- 点击化学（ClickChemistry）应用：
- 案例：黄酮类化合物的快速连接，反应时间从72小时缩短至4小时。
四、绿色溶剂与反应条件优化
- 水相催化体系：利用水作为溶剂，替代有毒有机溶剂（如DMF），应用于抗疟疾药物青蒿琥酯的合成。
- 微波辅助合成：通过精准控温减少能耗，成功用于抗癌药物伊马替尼的规模化生产。
五、产业化应用案例
| 药物名称 | 传统工艺缺陷 | 焦宁团队解决方案 |
|---|---|---|
| 他汀类药物 | 需贵金属催化剂，成本高 | 无金属催化体系，成本降低30% |
| 阿霉素 | 重结晶步骤多，污染严重 | 流动化学连续合成，废液减少60% |
焦宁的研究不仅推动了药物合成的绿色化进程，还通过技术转让助力多家药企实现工艺升级。其成果多次发表于《NatureCatalysis》《JACS》等顶级期刊，并获国家技术发明奖二等奖（2021）。